读东汉医学家张仲景所著的《伤寒论》可以发现，芍药用于营弱卫强，所谓营弱是阴血不足，补营弱用白芍药；妇女血脉凝滞，仲景也用芍药，这个芍药可能就是赤芍药。由此可见，汉代赤，白芍药是混用的。芍药，味苦平，主邪气腹痛，除血痹，破坚积寒热，疝瘕，止痛，利小便，益气——《神农本草经》★至唐宋种植芍药产生了白芍药由于芍药花具有观赏价值，至唐代逐渐的产生的种植芍药的习惯，如《芍药花颂》中说：“晔晔芍药，植此前庭”。
唐宋时期，芍药种植品的出现使其性状形态发生了改变，原本野生在陕西，四川的赤芍药，转移到安徽，浙江，江苏等地，使种植品发生性状气味的改变。《本草经集注》首次提出了赤芍药和白芍药的区别。种植品芍药根茎颜色较野生品浅淡一些，呈棕黑色，皮部和木部逐渐紧实，根茎断面较野生芍药致密，就形成了现在的“白芍”。野生芍药保持着根茎黑色，质地疏松的特点，与现在的“赤芍”接近。
宋代《证类本草》将白芍叫做“金芍药”，赤芍叫做“木芍药”。实际上，朱大夫通过观察发现，很多同一品种的药材，野生品和种植品的外形差异较大，如苍术野生品气味大，切开断面棕黄，朱砂点明显，种植品，气味较小，断面白且无朱砂点。白芍药就是因种植后发生改变而产生的。种植品气味形态发生改变，药物功效必然也有不同的体现。
《神农本草经百种录》中说“古今名实互异，地土殊产，气味不同”，芍药的气味产生变异，药物的升降浮沉就会发生改变。芍药二种，一者金芍药；二者木芍药。救病用金芍药，色白多脂肉；木芍药色紫，瘦多脉——《证类本草》★白芍的药性状性味和作用原理白芍药，古称“金芍药”，现主产地是安徽和浙江，亳州的白芍产量大，规格分类多，药材外形是呈圆柱形，颜色棕红色或棕黑色，去皮后色白，质地沉重，断面平坦致密，呈明显的放射状纹理（菊花心），具体作用原理如下：①白芍味道苦酸甘，《内经》说“酸苦涌泄为阴”，酸苦的药物性主沉降，善于养阴，沉降属寒，药性性寒，寒能清热。
酸入肝，苦入心，肝胆相表里，心与小肠相表里，白芍可作用到肝胆，以及心与小肠，可清泄肝胆火邪，酸寒味甘的药物可实现酸甘化阴的作用，本品能柔肝养血，可用于肝血不足，肝气条达气机不畅，出现的疼痛，所以白芍可柔肝养血，缓解止痛，亦可清心与小肠的热邪郁滞。此外，白芍入肝，量大时，亦能活血，因肝藏血，可调节血液容量。
泄小肠可以实现利水的作用。止血虚之腹痛，敛血虚之发热——《本草正》②白芍，药材质地沉重，颜色色白，沉重主降，色白属金，金能制木（肝），肝属木，加之味酸入肝，禀赋沉重的金气。克制肝阳之上逆，柔肝养血也可调肝阳上亢。白芍（专入肝），有白有赤，白芍，味酸微寒无毒，功专入肝经血分敛气——《本草求真》白芍的功效可以总结为：养血柔肝，缓急止痛，敛阴和营，平抑肝阳。
