古人使用草药【五行相生相克】的理论，也解决了一大批草药的初步功效判定的问题。这个时期及以前，确实是单靠人服用草药后的表现来发现草药的功效的。张仲景开创了中医复方药的先河，著作的《伤寒论》和《金匮要略》中的许多方剂至今仍被当代各版药典收载。《山海经》，记载药353种，包括动、植物和矿物等类药材。
古人是怎样知道草药的功效的？
绝大多数人会以为古人完全是靠亲身体验来发现药物功效的，但这种想法是错的。虽然历史上应该真的有“神农尝百草”那样的事迹，但那只是古人在发现草药功效的过程中最初、最原始的手段，在草药有了一定的理论基础后就不常用了。人还“不是人”的时候，便有了医事活动的雏形。草药知识的起源是与猎取食物联系在一起的，是凭着人类的“本能”选择必须的物质充饥和治疗而产生的。
因此说“药物同源”、“药、食、医”与生俱始。 《黄帝内经》是我国第一部医书，由《素问》和《针经》（又称《灵枢》）两部分组成。书中提到的药中有数十种，药方也不多。但对药物味理论和炮制方法及要求却有简要记论述。比如，指出五味和五脏的关系是“酸入肝、辛入肺、咸入肾、甘入脾”。这其中还包括“非医药论著”中记载的草药，比如《诗经》，其中记载3200多种药物，是现存文献中最早记载药物的书。
大多只记下药名，对各药作用记述甚少。《山海经》，记载药353种，包括动、植物和矿物等类药材。且对药物的产地、形状、特点及效用等内容有所描述。是我国最早记述药物功效的文献，对后世药学的发展有一定影响，被称为我国本草著作开先河之作。汉代出现了《神农本草经》，载药365种，其中植物药237种。这个时期及以前，确实是单靠人服用草药后的表现来发现草药的功效的。
但是在这之后，经过长时间大量的知识积累，关于草药发展提高系统理论后，便构成了一定的知识体系。这时候，就不再单单依靠人使用草药来发现药效了。一来，生命宝贵，医学人员更是难得的人才，若是每次都把著述医书药典的医生给毒个好歹，根本没那么多专业人才去送命；二来，像枸杞那样的草药，吃到饱未必能试验出它的具体功效；三来，这样逐个试下去太慢，草药学问也就不用发展了。
古人真的比现代的某些人聪明得多。古人发现很多长得差不多的草药功效也接近，如歌谣谚语中记载：【中空草木可治风，叶枝相对治见红，叶边有刺皆消肿，叶中有浆拔毒功】。藤类缠绕蔓延，犹如网络，纵横交错，无所不至，其形如络脉，对于久病不愈、邪气入络者，可以藤类药物通络散结，如雷公藤、络石藤、忍冬藤、青风藤、鸡血藤等。
这个经验，也可运用至颜色、气味等多方面。虽然具体作用还需一点点深入研究，但大体上能初步确定草药功效。古人使用草药【五行相生相克】的理论，也解决了一大批草药的初步功效判定的问题。如【血见黑即止】，是以黑色属水，红色属火，水克火的缘故。这种办法，在古代医药学上称为【药象】，是一门相当深奥的学问。时至今日，不论中医西医，在发现新的含有药性的植物时仍在使用【药象学】进行套用。
还有，古人虽然不存在“化学”这个学术概念，但是很早就发现，许多草药互相之间会发生“制衡”，即现在所说的化学反应。古人把经过初步认定功效的草药，用浸泡、晾晒、水煮、火烤、研磨、酒泡等等多种方法来观察其变化，并将萃取出来的精华与其他药物放在一起观察反应，或用银针、试火砭之类的工具探测其反应，逆向确定草药的功效。
最早使用这类方法的，便是“医圣”张仲景。张仲景开创了中医复方药的先河，著作的《伤寒论》和《金匮要略》中的许多方剂至今仍被当代各版药典收载。其后，医学上仍延续这种方式来探知草药功效。梁代陶弘景著《神农本草经集注》，载药730种，将药物按其自然属性分类，唐代李勣、苏敬等著《新修本草》，载药844种，宋代唐慎微著《证类本草》载药1746种，明代李时珍著《本草纲目》载药1892种，附方11096条，收录药物越来越多，体系越来越庞大，结构越来越完整，却甚少出现医者试药而中毒的情况。
其实我个人一直觉得李时珍和《本草纲目》被抬得太高了。《本草纲目》绝大多数是收录前人结论，李时珍只是将其整理出来，投机取巧且不辩真伪，内容多有胡说八道之处。当然，正因为这样的做法毕竟还是不够完善，历代都有医师亲身试药。例如清代赵学敏著《本草纲目拾遗》载药921种，其中《本草纲目》中未收载的有716种，在前有基础上，又冒着危险真正亲身试用了很多草药，彻底将大部分草药的功效做了定论。
现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起，大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是20世纪以来，早期没有分科的药物，因科学技术的发展，已先后发展成为独立的学科，从而使药学分离出去。而且又与其它学科，互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立，为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。
